第一節 概述
生物藥劑學:是研究制劑和制劑中藥物在體內的吸收、分布、代謝、排泄等過程,闡明藥物的劑型因素、生物因素與藥效間關系的一門科學。主要研究生物因素、劑型因素、體內吸收機理。
目的:正確評價和改進藥劑質量,合理設計劑型、處方、生產工藝,為臨床提供用藥依據,保證用藥有效性和安全性。
第二節 胃腸道吸收
吸收:指藥物從給藥部位進入體循環的過程,血管內給藥無吸收,其他都有吸收。
一、吸腸道吸收:小腸吸收最為重要
(一)、胃腸道上皮細胞膜的構造和性質:決定藥物被吸收的難易。
(二)、藥物的吸收機理:
1、被動擴散:被動轉運,藥物由高濃度一側通過生物膜擴散到低濃度一側的轉運過程。
屬一級速度過程,即吸收速率隨胃腸液中藥物濃度即給藥劑量的增加而增加。
兩條途徑:(1)、溶解擴散 (2)、膜孔轉運 pKa 3-9 非離子型,易吸收
2、主動轉運:借助載體的幫助,藥物由低濃度區域向高濃度區逆向轉運的過程。需耗能
特點:吸收部位藥物濃度低時,一級吸收,藥物濃度高是,零級吸收。
兩種方式:(1)原發性主動轉運 (2)繼發性主動轉運 競爭性、飽合性、部位專屬性
3、促進擴散:由高濃度向低濃度,但也需載體參加,速度很快。 競爭性、飽合性、部位專屬性
4、膜動轉運:細胞主動變形將某些物質攝入(釋放)到細胞內(外),稱膜動轉運。出胞入胞稱胞飲。對蛋白質和多肽類的吸收十分重要,并且有一定的部位特異性。
(三)、胃腸道的結構與藥物吸收:小腸:被動擴散、其他 大腸:被動擴散、胞飲、吞噬
二、影響藥物胃腸道吸收的主要因素:
(一)、生理因素的影響
1、胃腸道PH
2、胃空速率
3、食物:減慢胃空速率,推遲小腸內吸收
4、血液循環
5、胃腸分泌物
溶劑拖帶效應:胃腸道內水分的吸收有時對藥物的吸收有促進作用
(二)、藥物理化性質的影響

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